Auxiliares de Anestesia

Relajantes Musculares

Texto escrito por el Dr. Rudy Garrido, que da a conocer la definición de los relajantes musculares, sus principales indicaciones de uso, cómo y dónde actúan, su clasificación y características farmacológicas principales.

Definición

Los relajantes musculares (RM) son drogas que actúan interfiriendo el funcionamiento normal de la transmisión neuromuscular en forma transitoria y reversible.

Indicaciones

El uso de RM durante una anestesia general depende de diferentes factores, principalmente del tipo de procedimiento quirúrgico que se va
a realizar (lugar anatómico que se operará, posicionamiento del paciente), de la técnica anestésica (si la inducción va a ser inhalatoria o intravenosa, si se intubará o se conectará a un ventilador en modalidad controlada) y características del paciente (peso, edad y clasificación ASA).

Fisiología de la contracción muscular

La contracción muscular esquelética tiene su origen en la unión neuromuscular o placa motora, sitio en que, por un lado termina el nervio motor, le sigue un diminuto espacio y al otro lado se encuentra la superficie del músculo esquelético. Dicho en lenguaje más técnico, la unión neuromuscular corresponde a la sinapsis (= unión) entre la membrana presináptica del nervio motor y la membrana postsináptica de la fibra muscular.

 

Pues bien, el impulso nervioso = potencial de acción, llega hasta el terminal nervioso y determina la liberación de una sustancia neurotransmisora llamada acetilcolina (Ach).

Las moléculas de acetilcolina cruzan el espacio intersináptico y se adhieren en forma reversible a los llamados receptores postsinápticos nicotínicos que se sitúan en la superficie de la fibra muscular (que semejan a 5 peras reunidas en círculo flotando en la superficie de la membrana, con un hueco en la mitad del círculo que atraviesa la membrana de afuera adentro).

La adherencia al receptor nicotínico se lleva a cabo en sitios especiales, y sólo la unión de 2 Ach simultáneamente a cada receptor permite que se altere la permeabilidad de la membrana de la fibra muscular y determine paso de ion sodio desde afuera a adentro de la célula generando un potencial de acción.

Este potencial de acción se propaga y permite que se inicie la activación de la contracción de la fibra muscular mediante un mecanismo que no es del caso repasar acá.

La Ach es luego separada mediante hidrólisis por una enzima (=catalizador) llamada acetilcolinesterasa en dos componentes, acetato y colina (ésta última se reutiliza después para generar más Ach) para evitar una despolarización prolongada.

CLASIFICACIÓN DE LOS RELAJANTES MUSCULARES (RM)

1. Despolarizantes: semejan la acción de la Ach en la unión neuromuscular Succinilcolina.

2. No despolarizantes: compiten con la Ach en la unión neuromuscular.
• Acción larga: Curare, Pancuronio (Pavulón).
• Acción intermedia: Atracurio (Tracrium), Vecuronio (Norcuron), Rocuronio (Esmerón), Cisatracurio (Nimbex).
• Acción corta: Mivacurio (Mivacron).

1. RM DESPOLARIZANTES

Succinilcolina

Sigue permaneciendo como una droga de utilidad en casos especiales por su rápido inicio y corta duración, que hasta el momento no ha sido superada. La principal indicación es para facilitar la intubación traqueal en forma rápida. En niños su uso debe ser más cauteloso por la posibilidad de hiperkalemia en distrofias musculares ocultas y de gatillar hipertermia maligna.

La succinilcolina ( Sch) se une a los receptores nicotínicos postsinápticos, semejando a las moléculas de Ach,pero también se une a otros receptores presinápticos y extrasinápticos. El efecto que causa es una actividad muscular descoordinada, que se puede observar clínicamente y se llama fasciculaciones.

Puede haber hiperkalemia (=aumento de los niveles de potasio en sangre) porel gran número de receptores nicotínicos que se abren, con la consiguiente salida de potasio desde dentro de la célula.

El efecto bloqueador sería por desensibilización, es decir, la exposición prolongada de la Sch llevaría a que el receptor dejara de responder.

La Sch es rápidamente hidrolizada por una enzima llamada pseudocolinesterasa a colina y succinilmonocolina. Con una dosis de 1-2mgKp el inicio del bloque neuromuscular se inicia a los 30 segundos aprox. Y la recuperación total de su efecto tarda 10 - 12 minutos.

Una pequeña proporción de pacientes (1 en 1.500 1:3.000 pacientes) puede tener un déficit genético de pseudocolinesterasa que le impiden metabolizar la succi. En estos casos la duración del bloque puede durar hasta 6 horas.

Efectos colaterales

Bradicardia, especialmente en niños; fasciculaciones, dolores musculares posteriores, aumento de la presión intraocular, intragástrica e intracraneal; aumento del potasio plasmático, acción prolongada en el caso de pseudocolinesterasa atípica, gatillante de hipertermia maligna.

2. RM NO – DESPOLARIZANTES

Generalidades

Todos los RM no-despolarizantes (RMND) actúan uniéndose al receptor nicotínico postsináptico, actuando una sola molécula con el receptor en cuestión, a diferencia de lo que ocurre normalmente con la Ach (que según dijimos, se unen 2 por cada receptor).Esto ocurre en forma competitiva, es decir, compitiendo por ese sitio del receptor con la Ach.

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